Розувастатин

Розувастатин относится к препаратам для понижения уровня липидов в организме больного. Относится к препаратам четвертого поколения статинов и на сегодняшний день наряду с аторвастатином является наиболее действенным препаратом для нормализации холестерина в крови. По этой причине таблетки Розувастатин являются одними из наиболее назначаемых средств при атеросклеротическом поражении сосудов.

Действие

Страна-производитель Розувастатина – Великобритания, но есть и аналоги средства отечественного производства. Многие упаковки выпускаются на латинском, поэтому о производителе необходимо читать отдельно, не надеясь на приобретение заграничного средства. Выпускается в дозировке по 5, 10 и 20 мг, что очень удобно для применения. Для приобретения препарата в аптечной сети необходим рецепт от врача.

Принцип действия препарата заключается в конкурентном антагонизме молекулы статина. Она вступает в реакцию с элементом рецептора коэнзима А, а вторая часть молекулы действующего вещества способствует преобразованию гидроксиметилглутарата в промежуточный продукт мевалонат.

Подобное превращение запускает ряд последовательных химических реакций. Конечным результатом становится понижение уровня холестерина в клетках, а вместо этого более активным становится компенсаторный процесс преобразования липопротеинов низкой плотности. При этом с хорошим холестерином изменений не происходит, т. к. средство избирательного действия. Подобный принцип действия имеют Роксера или Аторвастатин – что лучше, подскажет врач, но в основном медики склоняются именно к назначению розувастатина кальция. В данном случае отличия препаратов говорят именно в пользу Розувастатина.

Основной лекарственный эффект, ради которого и назначают статины пациентам, происходит за счет снижения общего уровня холестерина, причем преимущественно снижается не уровень высокоплотных липидов, а количество липопротеинов низкой плотности. Снижение уровня плохого холестерина является дозозависимым.

Розувастатин не оказывает влияния на липопротеиновую и гепатическую липазу, а также не влияет на обмен жирных кислот в организме. В то же время при приеме статинов от опосредованного влияния понижается уровень триглицеридов.

Кроме того что статины существенно снижают уровень холестерина, они еще и производят положительное воздействие при нарушении функции сосудистого эндотелия в пожилом возрасте. Это основной доклинический признак развития атеросклероза, т. е. еще в тот момент, когда признаки патологии еще не проявляются и пациент не чувствует себя больным, а следовательно – и не обращается к доктору.

СПРАВКА! Отмечено положительное влияние Розувастатина на стенки кровеносных сосудов, улучшение реологические свойства крови, состояние атеромы, а также антиоксидантные эффекты.

Достичь терапевтического эффекта можно достаточно быстро. Уже через семь дней после приема Розувастатин С3 дает свой положительный эффект, от чего помогает средство стремительно и гораздо быстрее остальных статинов. Состояние больных уже становится намного лучше, а еще через неделю препарат достигает своей максимальной концентрации в крови больных. К концу четвертой недели достигается стабильный эффект и в дальнейшем при приеме Розувастатина можно лишь поддерживать эффективную концентрацию средства.

Средство принимается внутрь перорально, до еды или после особого значения не имеет. Уже через пять часов показывает свою максимальную концентрацию в крови. Биодоступность около 20 процентов. Преимущественно накапливается розувастатин кальция в печени, а связывается с белками крови – альбумином. Практически весь оригинальный препарат (около 90%) выводится с калом, а оставшаяся часть с мочой.

Период полураспада около 19 часов – это дает возможность принимать только одну таблетку лекарственного средства в сутки. Если таблетки принимать долго, то при хорошей переносимости они не оказывают вредного влияния на организм.

Наличие розувастатина в организме влияет на содержание креатинкиназы – у больных с явной почечной недостаточностью и уровнем креатинкиназы менее 30 мл/мин розувастатин в плазме крови накапливается в три раза больше, а уровень метаболита дисметила повышается в 9 раз, нежели у здоровых людей во время клинических испытаний препарата.

Показания и противопоказания

Показания к применению Розувастатина следующие:

• повышенный уровень холестерина в крови, в том числе и при гетерозиготном семейном повышении липидного уровня;
• смешанная холестеринемия;
• в качестве дополнения к диетическому питанию с целью нормализации массы тела;
• монотерапия при ожирении у пациентов, которым физические упражнения и диетическое питание не позволяют нормализовать массу.

Противопоказаниями к применению являются:

Советуем почитать:Как убрать холестерин из крови

• патологии печени в стадии обострения (в том числе при стойко повышенном уровне печеночных трансаминаз);
• выраженные дисфункции почек с уровнем креатинкиназы <30 мл>
• миопатия;
• необходимость одновременного приема циклоспорина;
• наступление беременности и период лактации;
• отсутствие у женщин репродуктивного возраста надежного метода контрацепции;
• детский возраст до 18 лет;
• препарат не назначают при повышенной индивидуальной чувствительности к розувастатину или компонентам средства.

Дозировка и взаимодействие

Розувастатин принимают внутрь. Инструкция по применению рекомендует начальную дозировку 10 мг и принимать таблетку только один раз в сутки. По решению лечащего врача дозировка может быть увеличена вдвое до 20 мг. При необходимости дозировка сокращается – врачи рекомендуют принимать 5 мг препарата, если уровень холестерина быстро нормализовался и достиг нижней допустимой отметки.

Изменение дозировки проводится через четыре недели, если в течение этого срока не достигнут желаемый уровень холестерина в крови от применяемых средств. Можно ли делить таблетку пополам, если необходима меньшая дозировка – спрашивают многие пациенты. В данном случае рекомендовано приобрести средств необходимой концентрации.

Увеличенную дозировку в 20 мг можно принимать исключительно по рекомендации доктора.

Повышение Розувастатина до 40 мг проводится исключительно:

• у пациентов с тяжелым течение заболевания и высоким уровнем холестерина в крови;
• высоким риском развития сердечнососудистых патологий;
• при недостаточно эффективном действии предыдущей назначенной дозы в 20 мг.

Лечение высокими дозами Розувастатина проводится под контролем врача и частым скринингом основных показателей работы печени и почек. Благодаря использованию Розувастатина можно добиться отличных показателей по стабилизации холестерина в крови.

Побочные эффекты

Препарат Розувастатин не является достаточно безопасным средством, хотя и хорошо переносится пациентами. Тем не менее при непереносимости препарата и развитии аномальной реакции организма проявляются побочные действия препарата:

• со стороны центральной нервной системы возможно развитие депрессии, бессонница, парестезия, невралгия, головокружение и головные боли;
• со стороны ЖКТ – боль в животе, нарушение пищеварения, тошнота, диарея или запор, возможно развитие гастрита;
• органы дыхания могут отреагировать ринитом, синуситом, фарингитом, у некоторых пациентов развивается бронхиальная астма или бронхит, самое грозное осложнение - пневмония;
• опорно-двигательная система может ответить миалгией, артритом, артралгией или мышечным гипертонусом, у некоторых больных возникает патологический перелом конечностей, но самым неблагоприятным развитием ситуации является рабдомиолиз, причем часто наряду с патологиями почек;
• со стороны сердца – повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, стенокардия;
• мочевыделительная система может проявить негативные реакции в виде кальциевой протеинурии, у некоторых больных лекарство провоцирует отек ног и рук, мочевые пути становятся подверженными инфицированию, а также диагностируется боль внизу живота.

Среди довольно редких побочных влияний производитель отмечает:

• развитие астенического синдрома;
• анемию;
• появление болезненности в грудной клетке;
• энхимозы;
• обострение сахарного диабета;
• гриппоподобный синдром;
• абсцесс периодонта.

ВАЖНО! Пациенты, склонные к аллергии, часто сталкиваются с такими отклонениями, как сыпь на коже по типу крапивницы, ангионевротический отек, зуд. В этом случае принято отменять препарат на время.

Изменяются лабораторные показатели, например, более активной становится креатинфосфокиназа, уровень которой может превышать допустимый в пять раз. В таком случае врачи на некоторое время отменяют Розувастатин, чтобы снизить побочные эффекты. Если не была назначена дозировка в 40 мг, то ее сокращают до 20 мг и следят за возникновением повторного превышения уровня фермента.

Особенности применения

Розувастатин с осторожностью назначают пациентам при возникновении факторов риска:

• появления рабдомиолиза;
• при почечной недостаточности;
• у больных с гипотиреозом;
• если у пациента или кого-то из его семьи наблюдались тяжелые мышечные патологии;
• у больных при хроническом алкоголизме;
• пациентам старше 65 лет;
• тем, у кого в анамнезе обозначены тяжелые патологии печени;
• у пациентов с сепсисом;
• при развитии артериальной гипотензии;
• после проведенных обширных оперативных вмешательств;
• после получения травм;
• если у больного существенные метаболические или эндокринные нарушения, а также дисбаланс электролитов;
• если в анамнезе эпилепсия, которая плохо контролируется препаратами.

При применении Розувастатина нужно учитывать показатели работы сердца и, в частности – артериальное давление.

Лечение пациентов, которым назначен Розувастатин Виал или другие лекарственные препараты из группы статинов, и которые попадают в группу риска, должно тщательно контролироваться. Необходимо через определенный промежуток времени сдавать анализы на печеночные трансферазы и креатинкиназы и смотреть, в чем разница после начала приема Розувастатина. Если показатель креатинкиназы более чем в пять раз отличается от нормы, лекарственное средство отменяют.

Особенно важен контроль функционирования почек при назначении высоких дозировок лекарства, более 40 мг. В большинстве случаев у больных с протеинурией она будет уменьшаться или совсем исчезнет в процессе лечения и не свидетельствует об остром или прогрессирующем заболевании почек.

При применении других ингибиторов отмечалось появление одиночных случаев миопатии, миозита. Влияли на это сочетанные приемы Розувастатина с никотиновой кислотой, циклоспоринами, макролидными антибактериальными препаратами, некоторыми противогрибковыми средствами. Например, крайне не рекомендуется комбинирование Розувастатина с гемфиброзилом. Если больной принимает Розувастатин с другими препаратами, то необходимо оценивать взаимодействие не позднее, чем через три месяца после начала терапии. Аннотация к препарату указывает это.

Отзывы

Розувастатин является одним из наиболее действенных и популярных средств, поэтому в сети есть отзывы пациентов, принимавших Розувастатин. Познакомимся с некоторыми из них:

Сергей Николаевич, 56 лет:

«Розувастатин назначили на фоне высокого уровня холестерина, который в последние пару лет превысил максимально разрешенную отметку. Врач сказал принимать не менее месяца в одной дозировке, а потом снизит. Пока первый месяц приема еще не закончился, но примерно на половине срока мне стало намного лучше – ушли сердцебиения, головные боли. Стал лучше спать. Обязательно продолжу прием препарата, если будет назначен еще».

Игорь, 45 лет:

«Я не знаю, сколько времени принимать препарат, чтобы достичь низких показателей по холестерину. Мне врач обещал улучшения уже через месяц, по истечении срока сделал анализ – изменения несущественные. Дозировку увеличили вдвое, повторный анализ крови через неделю. Хорошо, что препарат легко переношу, хоть побочки не влияют».

Екатерина Владимировна, 46 лет:

«Своим пациентам я назначаю исключительно Розувастатин и считаю его одним из наилучшим препаратов для терапии атеросклероза. Во-первых, его можно принимать долго и поддерживать оптимальный уровень холестерина в данном случае очень легко. Во-вторых, для профилактики заболевания и нормализации незначительных отклонений достаточно минимальной дозировки в 5 мг. Отзывы врачей в нашей клинике по Розувастатину полностью совпадают с моим опытом применения средства».

Самое важное

Препарат Розувастатин – эффективное лекарственное средство против повышенного уровня холестерина в крови. Если применять препарат правильно, то уже через семь дней можно ощутить первые признаки улучшений. Для достижения максимального эффекта понадобится всего один месяц.

Лекарство имеет побочные эффекты и противопоказания. Назначается Розувастатин исключительно врачом, который при необходимости откорректирует дозировку препарата. Розувастатин – отличное средство и для лечения, и для профилактики атеросклероза.